Эупатилин уменьшает вызванный декстрансульфатом натрия колит у мышей, частично за счет активации AMPK

Кай Чжоу, Жуй Ченг, Бэй Лю, Лэй Ван, Хайфэн Се, Чаофэн Чжан

Исследование успешно продемонстрировало, что эупатилин уменьшил вызванный DSS колит у мышей, подавляя воспаление и поддерживая целостность кишечного эпителиального барьера за счет активации AMPK. Результаты представляют собой ценное руководство по использованию эупатилина в лечении ЯК.

Eupatilin ameliorates dextran sulphate sodium-induced colitis in mice partly through promoting AMPK activation

Влияние Стилена, производного флавоноида, на экспериментальные модели воспалительного заболевания кишечника на животных

You Sun Kim, Miwon Son

В этом исследовании было обнаружено, что Стилен эффективен при лечении колита в трех экспериментальных моделях ВЗК на животных. Терапевтическая эффективность Стилена была сопоставима с преднизолоном и сульфасалазином или превосходила их. Более того, Стилен, как и преднизолон и сульфасалазин, показал значительно заживление поражений толстой кишки, вероятно, за счет модуляции неспецифического воспаления.

Effect of DA-6034, a Derivative of Flavonoid, on Experimental Animal Models of Inflammatory Bowel Disease

«Влияние эупатилина на прогрессирование рака толстой кишки за счет дисфункции митохондрий и окислительного стресса». Авторы: Минкён Ли, Чангвон Ян, Gwonhwa Song, Хасун Лим.

Эупатилин подавляет жизнеспособность клеток и вызывает апоптоз, сопровождающийся деполяризацией митохондрий. Он также вызывает окислительный стресс в клетках рака толстой кишки и регулирует экспрессию белков, участвующих в стрессе эндоплазматического ретикулума и аутофагическом процессе. Более того, эупатилин может нацеливаться на сигнальные пути PI3K / AKT и митоген-активированной протеинкиназы (MAPK) в раковых клетках толстой кишки. Он также предотвращает инвазию раковых клеток толстой кишки. Кроме того, эупатилин оказывает синергетический эффект с 5-фторурацилом (5-ФУ; стандартное противораковое лекарственное средство) на 5-ФУ-устойчивые клетки HCT116. Эти результаты предполагают, что эупатилин может быть разработан в качестве адъюванта для усиления традиционных противораковых препаратов при раке толстой кишки. эупатилин оказывает синергетический эффект с 5-фторурацилом (5-ФУ; стандартное противораковое лекарственное средство) на 5-ФУ-устойчивые клетки HCT116.

Eupatilin Impacts on the Progression of Colon Cancer by Mitochondria Dysfunction and Oxidative Stress

«Эупатилин ингибирует рост клеток рака желудка, блокируя STAT3-опосредованную экспрессию VEGF.» Авторы: Джэ-Хо Чеонг, Сун И Хун, Яньцзюнь Чжэн, Сон Хун Но.

Эупатилин ингибирует ангиогенез в клетках рака желудка, блокируя экспрессию STAT3 и VEGF, что свидетельствует о его терапевтическом потенциале при лечении рака желудка. Рекрутирование STAT3, ARNT и HIF-1α на промотор VEGF ингибировалось обработкой эупатилином.

Eupatilin Inhibits Gastric Cancer Cell Growth by Blocking STAT3-Mediated VEGF Expression

«Ингибирующее действие эупатилина на опухолевую инвазию клеток рака желудка человека MKN-1». Авторы: Пён Бэ Парк, Джин Сон Юн, Ин шиль Ким , Джиён Чой , Ён Уонг Вон , Чон Хе Чой , Юл Ли.

Эупатилин ингибировал рост MKN-1 в зависимости от дозы и времени и индуцировал апоптоз с одновременным повышением активности каспазы-3. ELISA продемонстрировал, что высвобождение провоспалительных цитокинов (IL-1β, TNF-α, IL-6 и IL-8) значительно снижалось эупатилином. И p-AKT, и p-ERK (p44 / 42) были снижены. Уровень экспрессии β-катенина и интегрина был снижен, а p-GSKβ увеличен. В репортерной системе транскрипции активность фактора транскрипции, NF-κB, снижалась эупатилином, а экспрессия p65 подавлялась, когда клетки MKN-1 обрабатывали эупатилином. Более того, зимографическое исследование показало, что это снижение инвазивного потенциала было результатом снижения коллагенолитической (желатинолитической) активности IV типа. Экспрессия металлопротеиназ (MMP-2 и MMP-9) также снижалась в клетках MKN-1, обработанных эупатилином. В тесте на инвазию in vitro эупатилин ингибировал MKN-1, проникая через восстановленные барьеры базальной мембраны.

Inhibitory effects of eupatilin on tumor invasion of human gastric cancer MKN-1 cells

Скрипник И. Н., Пархоменко В. В., Гопко А. Ф., Акимов А. Е., Якимишина Л. И. Влияние эупатилина на показатели эндотелиальной дисфункции у больных НПВС-гастропатии с сопутствующей ишемической болезнью сердца.

Целью исследования было изучить влияние эупатилина на показатели эндотелиальной дисфункции у больных НПВП-гастропатия с сопутствующей ИБС. У больных НПВП-гастропатия с сопутствующей ИБС выявлены признаки эндотелиальной дисфункции, характеризующиеся увеличением активности іNOS и содержания пероксинитрита на фоне снижения активности еNOS, особенно у больных с НПВП-гастропатией, ассоциированной с H. pylori. Назначение эупатилина на фоне базисной кислотосупрессивной или АХТ способствовало нормализации показателей эндотелиальной дисфункции за счет уменьшения активности іNOS, которая является активатором синтеза токсичных пероксинитрита, и увеличения активности еNOS, которая способствует увеличению концентрации NO как важного гастроцитопротектора.

The effect of eupatilin on endothelial dysfunction in patients with NSAIDs — gastropathy with concomitant coronary heart diseas

Радионова Т.А., Скрипник И.М., Акимов А.Е., Костенко В.А., Вирченко В.И. Коррекция состояния системы оксида азота у больных Helicobacter pylori-ассоциированным хроническим гастритом в сочетании с сахарным диабетом 2 типа

Назначение эупатилину больным НР-положительный ХГ и сопутствующий СД2 позволило достичь эрадикации НР у большего числа больных, составила 77,1% (27/35) в I-A и 83,3% (30/36) в I-В подгруппах. Полученные данные указывают на потенциальную способность эупатилину усиливать эффективность АХТ, что особенно актуально для больных с сопутствующим СД2, в которых наблюдается высокая антибиотикорезистентнисть и низкая эффективность стандартных схем АХТ.

Correction of the state of the nitric oxide system in patients with Helicobacter pylori-associated chronic gastritis in combination with type 2 diabetes mellitus

Пархоменко В.В., Скрипник И.Н., Старченко И.И., Гопко А.Ф. Особенности повреждения слизистой оболочки желудка у больных НПВП-гастропатии С сопутствующей ишемической болезнью сердца и пути их коррекции

Назначение эупатилина на фоне базисной терапии позволяет достоверно уменьшить степень эрозивно-язвенных повреждений СОЖ по шкале Lanzascore на фоне нормализации гисто- морфологических показателей за счет уменьшения активности нейтрофильного воспаления, протективного влияния препарата на резистентность слизистого барьера и состояние микроциркуляторного русла.

Parkhomenko VV, Skrypnyk IM, Starchenko II, Hopko Features of damage to the gastric mucosa in patients with NSAID gastropathy with concomitant ischemic heart disease and their cortical pathways

Радионова Т. А., Скрипник И. М., Гопко А. Ф., Криворучко И. Г., Скрипник Р. И. Патогенетическое обоснование применения еупатилина у больных хроническим Helicobacter pylori-ассоциированный гастрит и сопутствующим сахарным диабетом 2 типа

Лечение эупатилином в сочетании с АХТ у больных НР-ассоциированный ХГ и сопутствующий СД 2 типа улучшает состояние антиоксидантной защиты за счет повышения активности каталазы в 1,2 раза и снижение содержания ОМБ в 1,2 раза по сравнению с больными, принимавшими АХТ. Назначение еупатилину на фоне АХТ позволяет повысить резистентность слизистого барьера желудка, свидетельствует снижение показателей фукозы, несвязанной с белком, и NANA в крови в 1,8 и 3,2 раза соответственно по сравнению с пациентами, которые принимали только АХТ, и достичь значений, статистически не отличались от нормы. Среди больных, принимавших АХТ в сочетании с еупатилином была выше и эффективность эрадикации НР, которая составляла 83,3% против 77,1% у пациентов, принимавших только АХТ.

Pathogenetic rationale for the use of eupatiline in patients with chronic Helicobacter pylori-associated gastritis and concomitant type 2 diabetes mellitus

«Оптимизация лечения больных с НПВС-гастропатией, ассоциированной с Helicobacter pylori, в сочетании с ишемической болезнью сердца». Журнал «Современная гастроэнтерология» №2 (112) 2020 года опубликованы результаты исследования проф. Скрипника И. Н.

Главной целью исследования было определить влияние эупатилина на состояние слизистого барьера гастродуоденальной зоны и оксидативный стресс у больных гастропатией, вызванной нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и ассоциированную с Helicobacter pylori, в сочетании с ишемической болезнью сердца. Полученные результаты позволяют рекомендовать эупатилин в комбинацию к терапии АГБТ , так, ака он ститистически значимо улучшает клиническое течение НПВС-гастропатии, ассоциированной с H. pylori, в сочетании с ишемической болезнью сердца за счет цитопротекторное и антиоксидантной эффектов препарата.

Treatment optimization of patients with Helicobacter pylori-associated NSAID gastropathy, combined with ischemic heart disease

Эффективность и безопасность эупатилина в профилактике НПВП-гастропатий, С.М.Ткач, Л.А.Онищук, Украинский научно-практический центр эндокринной хирургии, трансплантации эндокринных органов и тканей МЗ Украины, Национальный медицинский университет имени А.А.Богомольца, Новости Медицины и Фармации № 15, 2017

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются одними из наиболее часто назначаемых препаратов в клинике внутренней медицины. Их принимают приблизительно 20% стационарных больных, страдающих различными заболеваниями внутренних органов. Гастроинтестинальные побочные эффекты (ПЭ) являются наиболее частыми. Вопросы профилактики их развития являются важными в современной медицине. Основной целью настоящего исследования явилось изучение частоты развития эрозивно-язвенных поражений гастродуоденальной зоны вследствие приема НПВП на фоне сопутствующего профилактического применения эупатилина (Стилена). Полученные результаты позволяют рекомендовать широкое клиническое применение эупатилина (Стилена) в качестве эффективного и безопасного метода превенции НПВП-гастропатий, в первую очередь — у пациентов со средним риском развития НПВП-гастропатий.

Tkach S.M. Stillen

Влияние Эупатилина на восстановление слизистой оболочки желудка при повреждении вызванном алкоголем и напроксеном. World Gastroenterol 2005

Применение Стилена позволяет защитить слизистую оболочку желудка от повреждения и значительно сокращает площадь повреждения при воздействии факторов агрессии, таких как НПВС и алкоголь. Воздействие НПВС (напроксен) вызывает повреждение слизистой оболочки желудка – площадь повреждения составляет 30% , отмечается гиперемия+отек+петехиальное повреждение. При применении НПВС совместно со Стиленом – площадь повреждения практически отсутствует и составляет всего 5%. При совместном воздействии НПВС и алкоголя площадь повреждения составляет 65%. Отмечается не только гиперемия+отек+петехиальное, но и геморагическое поражение с кровотечением. Совместное назначение Стилена (эупатилина) с НПВС и алкоголем значительно сокращает площадь поражения, уменьшая ее в 3,5 раза (всего 20%).

Effect of Eupatilin (DA-9601) on the restoration of the gastric mucosa in damage caused by alcohol and naproxen.

Исследование эффективности эупатилина в лечении повреждений слизистой оболочки желудка различной этиологии The journal of Applied pharmacology

Развитие повреждения слизистой оболочки желудка возникает при нарушении баланса между атакующими факторами и факторами защиты слизистой оболочки. В соответствии с результатами данного тестирования эупатилин эффективен в лечении повреждения, вызванного уксусной кислотой, стрессом, аспирином, индометацином и при этанол-индуцированном гастрите. Этот эффект обеспечивается посредством увеличения продукции простагландина Е2, увеличения выработки слизи, усиления регенеративных процессов в пораженных клетках слизистой оболочки, подавления образования и высвобождения медиаторов воспаления (IL-2, лейкотриен Д-4, активных форм кислорода, NF-KB фактора), уменьшении инфильтрации слизистой нейтрофилами, стимуляции синтеза белка в пораженных клетках слизистой оболочки, улучшения местного кровообращения. Таким образом, обеспечивается защита и регенерация слизистой оболочки желудка. Восстанавливается равновесие между факторами агрессии и факторами защиты слизистой желудка. Это способствует ускорению заживления повреждения, развитию устойчивости слизистой при продолжающемся воздействии факторов агрессии, а также восстановлению функции желудочного эпителия. Эффективность эупатилина выше, чем ребамипида.

Studies of antiulcer effect Eupatillin and its mechanism

Оценка эффективности цитопротектора растительного происхождения при НПВП-гастропатиях в сочетаниис Нр-ассоциированным хроническим гастритом

Е.А.Изатуллаев, Казахстан

На основании проведенных клинико-эндоскопических исследований можно полагать, что комбинация ИПП и цитопротектора растительного происхождения Норвела® повышает эффективность терапии НПВП-гастропатии. Повышение эффективности комплексной терапии с включением препарата Норвела® связано с ускорением заживления СОЖ, улучшением качества заживления, восстановлением функции желудочного эпителия, сокращением сроков лечения. От­мечено положительное влияние цитопротекции не только как дополнительной терапии, но и с целью предупреждения рецидива заболевания.

Kazachstan. Izatullaev

Стиллен® в профилактике поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств и аспирина: рекомендации для практикующих врачей Адаменко Е.И., Силивончик Н.Н. Минск

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) входят в лидирующую группу лекарственных средств не только по частоте использования, но и по частоте побочных эффектов. В статье изложены основные механизмы развития поражений желудочно-кишечного тракта, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты и НПВС, клинико-эндоскопическая характеристика проявлений, факторы риска НПВС-гастропатии, методы лечения и профилактики, представлена информация о новом растительном цитопротекторе под торговым названием Стиллен® (StillenTM).

Minsk. Adamenko

Опыт применения Эупатилина в лечении НПВС-индуцированных гастропатий

Кайбуллаева Д.А., Шумков Ю.П., Хабижанова А.С., Исмаилов С.Б., Тахаев З.В., Алиева Л.Н., Душпанова А.Т., Ибраева Е.Т. Казахстан

Эупатилин (Норвела) увеличивает синтез простагландинов и обладает антиоксидантным эффектом, что способствует повышению защитной функции слизистой оболочки желудка в отношении профилактики и лечения желудочно-кишечных осложнений, связанных с хроническим приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Primenenie eypatillina b lechenii NPVS-gastropatiy. Kazachstan. 2016