Еупатілін зменшує викликаний декстрансульфатом натрію коліт у мишей, частково за рахунок активації AMPK

Кай Чжоу, Жуй Ченг, Бей Лю, Лей Ван, Хайфен Се, Чаофен Чжан

Дослідження успішно продемонструвало, що еупатілін зменшив викликаний DSS коліт у мишей, пригнічуючи запалення і підтримуючи цілісність кишкового епітеліального бар’єру за рахунок активації AMPK. Результати представляють собою цінне керівництво по використанню еупатіліна в лікуванні ЯК.

Eupatilin ameliorates dextran sulphate sodium-induced colitis in mice partly through promoting AMPK activation

«Вплив еупатіліна на прогресування раку товстої кишки за рахунок дисфункції мітохондрій і окисного стресу». Автори: Мінкён Лі, Чангвон Ян, Gwonhwa Song, Хасун Лім.

Еупатілін пригнічує життєздатність клітин і викликає апоптоз, що супроводжується деполяризацією мітохондрій. Він також викликає окислювальний стрес в клітинах раку товстої кишки і регулює експресію білків, що беруть участь в стресі ЕПР і аутофагіческом процесі. Більш того, еупатілін може націлюватися на сигнальні шляхи PI3K / AKT і мітоген-активованої протеїнкінази (MAPK) в ракових клітинах товстої кишки. Він також запобігає інвазію ракових клітин товстої кишки. Крім того, еупатілін надає синергетичний ефект з 5-фторурацилом (5-ФУ; стандартне протиракову лікарський засіб) на 5-ФУ-стійкі клітини HCT116. Ці результати припускають, що еупатілін може бути розроблений в якості ад’юванта для посилення традиційних протиракових препаратів при раку товстої кишки. еупатілін надає синергетичний ефект з 5-фторурацилом (5-ФУ; стандартне протиракову лікарський засіб) на 5-ФУ-стійкі клітини HCT116.

Eupatilin Impacts on the Progression of Colon Cancer by Mitochondria Dysfunction and Oxidative Stress

«Еупатілін пригнічує ріст клітин раку шлунка, блокуючи STAT3-опосередковану експресію VEGF.» Автори: Дже-Хо Чеонг, Сун І Хун, Яньцзюнь Чжен, Сон Хун Але.

Еупатілін пригнічує ангіогенез в клітинах раку шлунка, блокуючи експресію STAT3 і VEGF, що свідчить про його терапевтичному потенціалі при лікуванні раку шлунка. Рекрутування STAT3, ARNT і HIF-1α на промотор VEGF інгібувати обробкою еупатіліном.

Eupatilin Inhibits Gastric Cancer Cell Growth by Blocking STAT3-Mediated VEGF Expression

“Пригничуюча дія еупатіліна на пухлинну інвазію клітин шлунка людини MKN-1”. Автори: Пён Бе Парк, Джин Сон Юн, Ін ши Кім, Джіён Чой, Ен Уонг Он, Чон Хе Чой, Юл Лі.

Еупатілін пригничував зростання MKN-1 в залежності від дози і часу і індукував апоптоз з одночасним підвищенням активності каспаз-3. ELISA продемонстрував, що вивільнення прозапальних цитокінів (IL-1β, TNF-α, IL-6 і IL-8) значно знижувався еупатіліном. І p-AKT, і p-ERK (p44 / 42) були знижені. Рівень експресії β-Катенін і интегрина був знижений, а p-GSKβ збільшений. В репортерній системі транскріпції вктивність фактора транскріпції, NF-κB, зніжувалася еупатіліном, а експресія p65 прідушувалася, коли Клітини MKN-1 обробляємих еупатіліном. Більш того, зімографіческое дослідження показало, що це зниження інвазивного потенціалу було результатом зниження колагенолітичні (желатінолітіческой) активності IV типу. Експресія металопротеїназ (MMP-2 і MMP-9) також знижувалася в клітинах MKN-1, оброблених еупатіліном. У тесті на інвазію in vitro еупатілін пригничував MKN-1, проникаючи через відновлені бар’єри базальної мембрани.

Inhibitory effects of eupatilin on tumor invasion of human gastric cancer MKN-1 cells

Скрипник І. М., Пархоменко В. В., Гопко О. Ф., Акімов О. Є., Якимішина Л. І. ВПЛИВ ЕУПАТИЛІНУ НА ПОКАЗНИКИ ЕНДОТЕЛІАЛЬНОЇ ДИСФУНКЦІЇ У ХВОРИХ НА НПЗЗ-ГАСТРОПАТІЇ З СУПУТНЬОЮ ІШЕМІЧНОЮ ХВОРОБОЮ СЕРЦЯ

Метою дослідження було вивчити вплив еупатиліну на показники ендотеліальної дисфункції у хворих на НПЗЗ-гастропатію з супутньою ІХС. У хворих на НПЗЗ-гастропатію з супутньою ІХС виявлені ознаки ендотеліальної дисфункції, які характеризуються збільшенням активності іNOS та вмісту пероксинітриту на фоні зниження активності еNOS, особливо у хворих з НПЗЗ-гастропатією, асоційованою з H. pylori. Призначення еупатиліну на фоні базисної кислотосупресивної або АГБТ сприяло нормалізації показників ендотеліальної дисфункції за рахунок зменшення активності іNOS, яка є активатором синтезу токсичних пероксинітритів, та збільшення активності еNOS, яка сприяє збільшенню концентрації NO як важливого гастроцитопротектора.

The effect of eupatilin on endothelial dysfunction in patients with NSAIDs – gastropathy with concomitant coronary heart diseas

Радіонова Т.О., Скрипник І.М., Акімов О.Є., Костенко В.О., Вірченко В.І. КОРЕКЦІЯ СТАНУ СИСТЕМИ ОКСИДУ АЗОТУ У ХВОРИХ НА HELICOBACTER PYLORI-АСОЦІЙОВАНИЙ ХРОНІЧНИЙ ГАСТРИТ У ПОЄДНАННІ З ЦУКРОВИМ ДІАБЕТОМ 2 ТИПУ

Призначення еупатіліну хворим на НР-позитивний ХГ та супутній ЦД2 дозволило досягти ерадикації НР у більшої кількості хворих, що становила 77,1% (27/35) у I-A та 83,3% (30/36) у І-В підгрупах. Отримані дані вказують на потенційну здатність еупатіліну посилювати ефективність АГБТ, що особливо актуально для хворих із супутнім ЦД2, у яких спостерігається висока антибіотикорезистентність та низька ефективність стандартних схем АГБТ.

Correction of the state of the nitric oxide system in patients with Helicobacter pylori-associated chronic gastritis in combination with type 2 diabetes mellitus

Пархоменко В.В., Скрипник І.М., Старченко І.І., Гопко О.Ф. ОСОБЛИВОСТІ ПОШКОДЖЕННЯ СЛИЗОВОЇ ОБОЛОНКИ ШЛУНКУ У ХВОРИХ НА НПЗЗ-ГАСТРОПАТІЮ З СУПУТНЬОЮ ІШЕМІЧНОЮ ХВОРОБОЮ СЕРЦЯ ТА ШЛЯХИ ЇХ КОРЕКЦІЇ

Призначення еупатиліну на фоні базисної терапії дозволяє вірогідно зменшити ступінь ерозивно-виразкових ушкоджень СОШ за шкалою Lanzascore на фоні нормалізації гісто-морфологічних показників за рахунок зменшення активності нейтрофільного запалення, протективного впливу препарату на резистентність слизового бар’єра та стан мікроциркуляторного русла.

Parkhomenko VV, Skrypnyk IM, Starchenko II, Hopko Features of damage to the gastric mucosa in patients with NSAID gastropathy with concomitant ischemic heart disease and their cortical pathways

Радіонова Т. О., Скрипник І. М., Гопко О. Ф., Криворучко І. Г., Скрипник Р. І. ПАТОГЕНЕТИЧНЕ ОБҐРУНТУВАННЯ ЗАСТОСУВАННЯ ЕУПАТІЛІНУ У ХВОРИХ НА ХРОНІЧНИЙ HELICOBACTER PYLORI-АСОЦІЙОВАНИЙ ГАСТРИТ ТА СУПУТНІЙ ЦУКРОВИЙ ДІАБЕТ 2 ТИПУ

Лікування еупатіліном у поєднанні з АГБТ у хворих на НР-асоційований ХГ та супутній ЦД 2 типу покращує стан антиоксидантного захисту за рахунок підвищення активності каталази у 1,2 рази та зниження вмісту ОМБ у 1,2 рази у порівнянні з хворими, що приймали АГБТ. Призначення еупатіліну на фоні АГБТ дозволяє підвищити резистентність слизового бар’єра шлунку, що свідчить зниження показників фукози, незв‘язаної з білком, та NANA у крові у 1,8 та 3,2 рази відповідно у порівнянні з пацієнтами, які приймали лише АГБТ, та досягти значень, що статистично не відрізнялись від норми. Серед хворих, які приймали АГБТ у комбінації з еупатіліном була вищою й ефективність ерадикації НР, яка становила 83,3% проти 77,1% у пацієнтів, які приймали лише АГБТ.

Pathogenetic rationale for the use of eupatiline in patients with chronic Helicobacter pylori-associated gastritis and concomitant type 2 diabetes mellitus

«Оптимізація лікування хворих на НПЗЗ-гастропатію, асоційовану з Helicobacter pylori, у поєднанні з ішемічною хворобою серця». Журнал «Сучасна гастроентерологія» №2 (112) 2020 року, результати дослідження проф. Скрипника І. Н.

Головною метою дослідження було визначити вплив еупатіліна на стан слизового бар’єру гастродуоденальної зони і оксидативний стрес у хворих гастропатией, викликаної нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) і асоційовану з Helicobacter pylori, у поєднанні з ішемічною хворобою серця. Комбінована терапія із призначенням еупатиліну («Стилен») порівняно з традиційною АГБТ статистично значущо поліпшує клінічний перебіг, сприяє досягненню ендоскопічної ремісії, ерадикації H. pylori у хворих із НПЗЗ-гастропатією, асоційованою з H. pylori, у поєднанні з ішемічною хворобою серця за рахунок цитопротекторного ефекту препарату, зокрема нормалізації обміну протективних білків слизового бар’єра ГДЗ, антиоксидантної дії, про яку свідчило статистично значуще зниження вмісту ТБК-активних продуктів і зростання активності антиоксидантного ферменту каталази.

Treatment optimization of patients with Helicobacter pylori-associated NSAID gastropathy, combined with ischemic heart disease

Ефективність та безпечність еупатіліна в профілактиці НПЗЗ-гастропатій, С.М.Ткач, Л.А.Оніщук, Український науково-практичний центр ендокринної хірургії, трансплантації ендокринних органів і тканин МОЗ України, Національний медичний університет імені О.О.Богомольця, Новини Медицини і Фармації № 15 2017

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) є одними з найбільш часто призначуваних препаратів в клініці внутрішньої медицини. Їх приймають приблизно 20% стаціонарних хворих, які страждають на різні захворювання внутрішніх органів. Гастроінтестинальні побічні ефекти (ПЕ) є найбільш частими. Питання профілактики їх розвитку є важливими в сучасній медицині. Основною метою цього дослідження було вивчення частоти розвитку ерозивно-виразкових уражень гастродуоденальної зони внаслідок прийому НПЗЗ на тлі супутнього профілактичного застосування еупатіліна (Стилена). Отримані результати дозволяють рекомендувати широке клінічне застосування Еупатіліна (Стилена) в якості ефективного і безпечного методу превенції НПЗЗ-гастропатій, в першу чергу – у пацієнтів із середнім ризиком розвитку НПЗЗ-гастропатій.

Tkach S.M. Stillen

Вплив Еупатіліна на відновлення слизової оболонки шлунка при пошкодженні викликаному алкоголем і напроксеном. World Gastroenterol 2005

Застосування Стилена дозволяє захистити слизову оболонку шлунка від пошкодження і значно скорочує площа пошкодження при впливі факторів агресії, таких як НПЗЗ і алкоголь. Вплив НПЗЗ (напроксен) викликає пошкодження слизової оболонки шлунка – площа пошкодження становить 30%, відзначається гіперемія + набряк + петехіальними пошкодження. При застосуванні НПЗЗ спільно зі Стіленом – площа пошкодження практично відсутня і складає всього 5%. При спільному впливі НПЗЗ і алкоголю площа ушкодження становить 65%. Відзначається не тільки гіперемія + набряк + петехіальними, але і геморагічний поразку з кровотечею. Спільне призначення Стилена (Еупатіліна) з НПЗЗ та алкоголем значно скорочує площа ураження, зменшуючи її в 3,5 рази (всього 20%).

Effect of Eupatilin (DA-9601) on the restoration of the gastric mucosa in damage caused by alcohol and naproxen.

Дослідження ефективності еупатіліна в лікуванні пошкоджень слизової оболонки шлунка різної етіології The journal of Applied pharmacology

Розвиток пошкодження слизової оболонки шлунка виникає при порушенні балансу між атакуючими факторами і факторами захисту слизової оболонки. Відповідно до результатів даного тестування Еупатілін ефективний в лікуванні ушкодження, викликаного оцтовою кислотою, стресом, аспірином, індометацином і при етанол-індукованому гастриті. Цей ефект забезпечується за допомогою збільшення продукції простагландину Е2, збільшення вироблення слизу, посилення регенеративних процесів в уражених клітинах слизової оболонки, придушення освіти і вивільнення медіаторів запалення (IL-2, лейкотриен Д-4, активних форм кисню, NF-KB фактора), зменшенні інфільтрації слизової нейтрофилами, стимуляції синтезу білка в уражених клітинах слизової оболонки, поліпшення місцевого кровообігу. Таким чином, забезпечується захист і регенерація слизової оболонки шлунка. Відновлюється рівновага між факторами агресії і факторами захисту слизової шлунка. Це сприяє прискоренню загоєння ушкодження, розвитку стійкості слизової при триваючому впливі факторів агресії, а також відновленню функції шлункового епітелію. Ефективність еупатіліна вище, ніж ребаміпіда.

journal of Applied pharmacology

Вплив Стилена, похідного флавоноїду, на експериментальні моделі запального захворювання кишечника на тваринах

You Sun Kim, Miwon Son

У цьому дослідженні було виявлено, що Стилен ефективний при лікуванні коліту в трьох експериментальних моделях ВЗК на тваринах. Терапевтична ефективність Стилена була порівнянна з преднізолоном і сульфасалазіном або перевершувала їх. Більш того, Стилен, як і преднізолон і сульфасалазин, показав значне загоєння уражень товстої кишки, ймовірно, за рахунок модуляції неспецифічного запалення.

Effect of Stillen, a Derivative of Flavonoid, on Experimental Animal Models of Inflammatory Bowel Disease

Оцінка еффектівності цитопротектора рослинного походження при НПЗЗ-гастропатія в сочетанііс Нр-асоційованим хронічним гастритом

Е.А.Ізатуллаев, Казахстан

На підставі проведених клініко-ендоскопічних досліджень можна вважати, що комбінація ІПП і цитопротектора рослинного походження Норвела® підвищує ефективність терапії НПЗЗ-гастропатії. Підвищення ефективності комплексної терапії з включенням препарату Норвела® пов’язано з прискоренням загоєння МОР, поліпшенням якості загоєння, відновленням функції шлункового епітелію, скороченням термінів лікування. Відзначено позитивний вплив цитопротекции не тільки як додаткову терапію, але і з метою попередження рецидиву захворювання.

Kazachstan. Izatullaev

Стилен® в профілактиці уражень шлунково-кишкового тракту, пов’язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів і аспірину: рекомендації для практикуючих лікарів, Адаменко Є.І., Сілівончік М.М. Мінськ

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) входять до лідируючої групи лікарських засобів не тільки за частотою використання, а й по частоті побічних ефектів. У статті викладені основні механізми розвитку уражень шлунково-кишкового тракту, пов’язані з прийомом ацетилсаліцилової кислоти і НПЗЗ, клініко-ендоскопічна характеристика проявів, фактори ризику НПЗЗ-гастропатії, методи лікування та профілактики, представлена ​​інформація про новий рослинний цітопротектор під торговою назвою Стилен® (StillenTM ).

Minsk. Adamenko

Досвід застосування Еупатіліна в лікуванні НПЗЗ-індукованих гастропатій,

Кайбуллаєву Д.А., Шумков Ю.П., Хабіжанова А.С., Ісмаїлов С.Б., Таха З.В., Алієва Л.Н., Душпанова А.Т., Ібраєва Е.Т. Казахстан

Еупатілін (Норвел) збільшує синтез простагландинів і має антиоксидантну дію, що сприяє підвищенню захисної функції слизової оболонки шлунка щодо профілактики і лікування шлунково-кишкових ускладнень, пов’язаних з хронічним прийомом нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ).

Primenenie eypatillina b lechenii NPVS-gastropatiy. Kazachstan. 2016